中国中药资源开发利用用历史悠久，从神衣尝百草到东汉《神农本草经）问世，从明代《本草纲目》到现代《中华本草》的编篡，浩瀚的本草文献深刻反映了中国医药发展和劳动人民开发利用中药资源的丰富经验。
中国中药资源开发利用的历程大体可分为四个时期，即起源时期（公元前231年以前）、古代时期（公元前231一1840年）、近代时期（1840一1949年）和中华人民共和国建立以后（1949年以后）。
（1）起源时期
“神衣尝百草始有医药”和“药食同源”的传说，是关于医药起源的概括。早在远古时期，我们的祖先在采集食物的过程中，经过无数次的口尝身受，逐步认识到哪些植物可以食用，哪些植物可以治疗疾病，初步积累了一些关于植物药的知识，形成了原始的食物疗法和药物疗法。进入氏族公社以后，狩猎和捕鱼已成为人们重要的劳动内容和生活来源，又发现了一些既可食用又可治疗疾病的动物药。氏族公社后期，人类定居下来，开始了原始的农业生产，人类有条件对农作物和植物进行长期。细致地观察和尝试，又认识了更多的药物。《淮南子修务训》关于“神农尝百草之滋味、水泉之甘苦，令民之所避就。当此之时，一日而遇七十毒”的记载，即是我们的祖先在与自然和疾病的斗争中，发现药物、认识药物的真实而生动的写照。但是，当时人们对自然资源的利用是盲目的、自发的。
随着人类社会的进步，由采集，渔猎向农业进化，特别是火的发现，文字的出现及陶器的应用，为中药资源的发掘下利用创造了条件。周代是中国奴隶社会的全盛时期，药物知识以及人们对药物的需求量与日俱增，如：《书经》有‘若药弗瞑眩，厥疾弗瘳’《易经》有“无忘之疾，勿药有喜”；《礼记》有“医不三世，不服其药”；《周礼》有“医师掌医之政，聚毒药以供医事”以及“五毒”（石胆、丹砂、雄黄、矾石和磁石5种矿物药烧炼的升华物）等的记载。药物的来源已由植物、动物发展到矿物及人工制品。春秋时期，药物扩大到100多种，如甘草、贝母、枸杞子、苍耳子、芹菜和益母草等已为当时的常用药物。战国时期，中国进入封建社会。据《山海经》记载，药物已多达124种，其中植物药51种、动物药66种、矿物药3种和其他4种。记载的内容涉及药物的产地、形状、特点及用法等。人们采集、使用的药物逐渐增多，同时对药物的作用进行了总结和分类，据记载，当时已把药物分成补益、生育、美容、预防、毒类、杀虫、兴奋、兽用等10类。公元前3世纪末，《五十二病方》记载的药物发展到242种，其中植物药108种、动物药51种、矿物药20种和其他63种。先秦时期的医药专著《黄帝内经》、《五十二病方》及其他典籍，如《书经》、《管子》等，常把医和药融为一体，在阐述医理的同时，对药物性质也有初步的归纳，如有毒、无毒及五味，依稀可见君臣佐使配伍原则，为中药理论的形成奠定了基础。