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克林澳治疗脑血管病


克林澳(cinepazidemaleate,马来酸桂哌齐特)是主要治疗脑血管病的新药,前不久,被批准在我国生产、上市。
该药为钙通道阻滞剂,通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗,还能抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP数量增加。本品具有增加红细胞的柔韧性和变形性作用,提高其通过毛细血管的能力,降低血液的黏性,改善微循环。本品通过提高脑血流量,促进脑细胞对葡萄糖的利用,改善细胞营养和能量代谢,增强脑组织抗缺血缺氧能力,保护脑细胞功能。
本药吸收迅速,正常人口服200毫克后约30~45分钟可达最高血药浓度3.6~8.3毫克/毫升;静脉、肌肉注射和口服后的血药T1/2分别为30,60和75分钟,尿药T1/2在100~120分钟之间。本品主要以原药形式从尿中排出,正常人口服200或400毫克,在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50%~70%。
日本75家医疗单位采用随机、双盲、对照法观察511例脑血管功能失调患者,其中桂哌齐特组260例,桂利嗪组251例,均口服给药,治疗2个月。对脑出血后遗症患者,两组的总有效率分别为87.2%和67.6%;对脑梗死患者,两组总有效率分别为80%和71.5%。经统计学处理,两组有极显著性差异(P<0.01),表明桂哌齐特疗效优于桂利嗪。
日本Nippon医学院等20家单位采用随机、双盲、对照法观察165例脑血管功能不全患者,桂哌齐特组84例,甲氯芬酯组81例,均口服给药,治疗2个月。两组的总有效率、主观症状改善率、神经症状改善率、精神症状改善率分别为81.3%和62.3%,74.3%和61%,41.9%和27.3%,56.5%和43.1%。经统计学处理,两组结果有显著性差异(P<0.05),表明桂哌齐特疗效优于甲氯芬酯。
广东省普宁市华价医院观察了桂哌齐特治疗缺血性脑梗死的疗效。85例脑梗死患者随机分为治疗组55例,采用320毫克静滴,每日1次,连用13天,随后桂哌齐特400毫克,饭后服,每日3次,连服50天。对照组30例,采用500毫升右旋糖酐-40加复方丹参注射液10毫升,静滴,每日1次,连用15天。结果:治疗组总有效率98%,优于对照组70%(P<0.05);起效快于对照组,治疗组4天内起效40例,对照组仅4例;治疗组有使凝血因子Ⅰ、血细胞比容和胆固醇显著下降及缺血性ST-T波显著改善作用。该试验结果表明,桂哌齐特治疗缺血性脑梗死有明显疗效。
克林澳还适应于心血管疾病和外周血管疾病的治疗。

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