老年人一次服用两种或两种以上药物时，其综合作用并不等于各药单独使用时作用的相加。这种综合作用，对病人可能有益，如利尿药，保钾利尿药安体舒通与排钾利尿药速尿合用，可减少利尿剂对电解质钾的影响。但这种综合作用，也可能使药效减低或发生不良反应。如安体舒通，若与阿司匹林、氯化钾合用，则可导致严重不良反应，也属禁忌。
目前一致认为，药物不良反应的发生率可随用药种类、用药数量的增多而增加。
多种药物经吸收后，需与血浆蛋白质结合，才能被运输、分布到体内各有关组织。但只有游离的药物分子才具有药理作用。如果老年人一次服用多种与血浆蛋白都能结合的药物，这些药物在蛋白结合部位就有互相竞争。其结果，一种药物可被另一种结合力强的药物，从血浆蛋白结合部位换出来，变为游离的，则其药理活性就会增强，就可能发生药物过量或药物中毒。
肝脏是药物代谢的主要器官，但肝脏重量在30—70岁之间减少28％。老年人一次服用多种药物，势必人加重肝脏负担，对肝功能造成一定损害。
大多数药物作为游离药物或水溶性代谢物从肾脏排出。一次服用多种药物，有可能这些药物因互相竞争肾小管分泌系统，使其中某些药物被抑制自肾小管分泌，造成血浆浓度增高，半衰期延长，药效增强，加重肾脏负担。
有资料表明，70—80岁时机能性肾单位可较成年人减少1/3，肾血流量随年龄增长而减少。40岁以前肾血液量保持不变，40岁以后，每年大约减少1.5％--1.9％，至65岁前，其肾血流量均为青年人的40％--50％。肾小球滤过率在50—90岁内约下降50％，加之动脉硬化，血流缓慢，血浆蛋白质减少，均对药物分布，药物代谢有明显影响。
综上所述，老年人一次服用多种药物后，少益害多。故老年人用药宜少不宜多。