在临床治疗中，为了最大限度发挥药物的疗效并方便药物使用，逐步形成了许多剂型，其中以口服和注射剂最为常用，但它们都存在着不足之处：口服剂型需经胃肠道吸收才能发挥作用，容易被胃酸破坏，部分药物需经肝代谢而失去活性；注射剂常引起疼痛，且需要一定的技术与设备。于是，一种使用方便、疗效确切可靠的透皮吸收制剂便应运而生。
我国传统的膏药是世界上最早出现的透皮吸收制剂，但现代的透皮吸收制剂在制作方法、基质和疗效等方面与传统的膏药已有很大的区别。透皮吸收制剂是使药物经人体皮肤吸收，然后进入血循环而发挥疗效，故透皮吸收制剂又称透皮疗法。皮肤是人体的第一道防线，平均厚度约3毫米，覆盖了约2平方米的机体，是人体最大的组织。皮肤由表皮、真皮和皮下组织构成，具有丰富的毛细血管网，全身血循环有1/3在皮肤进行，这有利于药物被迅速吸收。目前我国已问世的透皮吸收制剂品种有雌二醇、硝酸甘油、东莨菪碱贴剂，国外有尼古丁、尼卡地平贴剂。
一般透皮吸收制剂由表面膜、含药基质、控释膜和保护膜等数层结构，按基本结构分为贮库型和骨架型两种。贮库型指药物被控释膜包裹成贮库，控制药物释放；骨架型指药物分散于聚合物骨架中，由骨架控制药物释放。按基质的不同又分为贴剂与巴布剂，贴剂常用压敏基质，而巴布剂则采用水溶性高分子材料作载药基质。