抗疟疾药除了治疗作用外，还有预防作用。应用抗疟疾药就必须了解疟原虫的发育生长过程，因为其过程与药物作用密切相关，也只有如此，才能做到合理使用，收到最好的疗效。
疟原虫进入人体后分为红细胞前期、红细胞外期、红细胞内期、配子体各阶段。各种抗疟疾药物就是通过影响其不同发育阶段而发挥其效果。
1．红细胞前期：疟原虫破坏肝细胞，在进入红细胞前，立即应用对此期有效的乙胺嘧啶，即有预防作用。
2．红细胞外期：大量潜隐子(疟原虫发育的一个阶段)除进入红细胞外，一部分还侵入其他肝细胞，继续增殖分裂，称为红细胞外期，一旦机体抵抗力下降，即进入红细胞内导致复发。对此期有效的药物是伯氨喹等，可防止复发。
3．红细胞内期：潜隐子发育成滋养体，再变为裂殖体，这个过程都在红细胞内进行，大量裂殖体破坏红细胞就引起疟疾的临床症状发作。能控制症状、杀灭裂殖体的药物是氯喹等。
4．配子体：红细胞内期的部分裂殖子分化成雌、雄配子体，当蚊子叮咬病人体吸血时，即进入蚊体内进行有性生殖，成为疟疾的传播、流行的根源。伯氨喹对配子体有强大的杀灭作用，可以防止传播。