氨茶碱作为支气管解痉剂已沿用半个世纪，目前仍是治疗支气管哮喘的常用重要药物。氨茶碱平喘作用快、疗效好，但其安全范围小，治疗指数窄，不同病人体内的药物代谢速度差异性较大，若使用不当，常易引起严重的不良反应，甚至危及生命。
过敏反应
多表现为皮肤湿疹，荨麻疹或伴气喘，也有多型红斑样药疹。高度过敏者，常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口唇紫钳，继而呼吸心跳停止。
药物过量中毒
多见于儿童。过量或误服，超过最大治疗量（6毫克/千克/次）。早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安，并有无意识动作，口渴，脱水及低热；后期为呕血、谵妄、痉挛、昏迷，高热和虚脱，亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。
个体用药差异大
氨茶碱在人体内的代谢速度，女性慢于男性，老年人慢于青年、壮年人。肥胖、肝病、心力衰竭、慢性阻塞性肺疾病、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食，均影响氨茶碱代谢，使其半衰期延长，即使常规剂量，亦容易引起中毒。
配伍不当
延缓氨茶碱代谢药物的应用，如红霉素、螺旋霉素、西米替丁等H2受体拮抗剂等。这些药物与氨茶碱并用，易发生中毒。
注射速度过快
静注治疗剂量发生中毒的确切原因尚不明，多认为系注射速度有关，故有称“速度性休克”。
氨茶碱不良反应的防治
严格控制适应症。本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等，以缓解喘息症状。
正确掌握剂量和注射速度。口服0.1～0.2克/次，3次/日；静推0.25克～0.5克/次，用5％葡萄糖液20毫升～40毫升稀释后缓慢注射；最大量，0.5克/次，2克/日。静注速度不小于15分钟，静注后尚需观察15～30分钟。
用药量必须个体化。用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影响茶碱血浆浓度的药物因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用。若静注时间较长，应定时检查心电图。
注意监测血药浓度。临床上有效血药浓度大致是10～20毫克/毫升，超过20　毫克/毫升即可产生毒性反应。
注意交叉过敏反应。凡对其他茶碱药物过敏者，应引为禁忌。
孕妇及哺乳期妇女应慎用。以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿中毒。
下列情况之一者慎用：酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化道溃疡、癫痫病等。
与下列药物合用时，可使本品血药浓度升高，应调整本品用量，以防中毒。如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2受体拮抗剂、别嘌呤醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律等。
本品注射剂pH值约为9.6，呈碱性。如遇酸性药物即有茶碱沉淀析出。
本品静脉注射不可与维生素C、肾上腺素、四环素、促肾上腺皮质激素等配伍。
本品忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等同用。
对氨茶碱中毒者，目前尚无特效拮抗剂。应及早采用对症处理，镇静退热，吸氧排毒、抗休克等治疗措施。